تروفافلوكساسين
تروفافلوكساسين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
7-(6-Amino-3-azabicyclo[3.1.0]hex-3-yl)-1-(2,4-difluorophenyl)-6-fluoro-4-oxo-[1,8] naphthyridine-3-carboxylic acid | |
يعالج | داء المتدثرات، وأمراض العصوانيات المعدية، والتهاب الجيوب، وذات الرئة البكتيري، ومرض السيلان، والتهاب القصبات الحاد، وعدوى الجهاز التنفسي العلوي، ومرض تناسلي أنثوي، وعدوى عنقودية |
اعتبارات علاجية | |
ASHP Drugs.com | معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك |
مدلاين بلس | a605016 |
الوضع القانوني | Withdrawn from market |
طرق إعطاء الدواء | Oral, intravenous |
معرفات | |
CAS | 147059-72-1 Y |
ك ع ت | J01J01MA13 MA13 |
بوب كيم | CID 62959 |
درغ بنك | DB00685 |
كيم سبايدر | 16736478 Y |
المكون الفريد | 9F388J00UK Y |
كيوتو | D08654 Y |
ChEBI | CHEBI:9763 N |
ChEMBL | CHEMBL428 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C20H15F3N4O3 |
الكتلة الجزيئية | 416.353 g/mol |
مواصفات الإدخال النصي المبسط للجزيئات O=C(O)C2=CN(c1nc(c(F)cc1C2=O)N3C[C@H]4[C@H](N)[C@H]4C3)c5ccc(F)cc5F | |
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C20H15F3N4O3/c21-8-1-2-15(13(22)3-8)27-7-12(20(29)30)17(28)9-4-14(23)19(25-18(9)27)26-5-10-11(6-26)16(10)24/h1-4,7,10-11,16H,5-6,24H2,(H,29,30)/t10-,11+,16+ Y Y | |
تعديل |
تروفافلوكساسين (Trovafloxacin) (الذي يباع باسم Trovan بواسطة فايزر وTurvel بواسطة ALMIRALL LABORATORIOS) مضاد حيوي واسع الطيف من زمرة الكوينولونات،.[1] تم سحبه من الأسواق بسبب الخطر الذي يسبب على الكبد.
محتويات
1 الاستعمال الطبي
2 آلية العمل
3 الآثار الجانبية
4 الخلاف
4.1 التجارب السريرية النيجيرية
5 الجرعة وطريقة الاستعمال
6 التخزين
7 المراجع
الاستعمال الطبي
التروفافلوكساسين Trovafloxacin هو مضادٌّ حيويٌّ antibacterial من فئة الكوينولونات Quinolones.
يُعطى الدَّواءُ عن طَريق الفَم أو الوَريد في الالتِهابِ الرِّئوي المُكتَسَب في المجتمَع Community-acquired pneumonia. كما يُعطى في حالاتٍ أخرى. يستخدم هذا الدواء لعلاج الالتهابات الخطيرة المهددة للحياة.
آلية العمل
يَعملُ التروفافلوكساسين على قَتل الجَراثيم التي تُسبِّب العدوى. ويفعل ذلك عن طريق تثبيط إنزيم يُسمَّى غيراز gyrase الحمض النَّووي الجُرثومي. ويشارك هذا الإنزيمُ في تكرُّر وإصلاح المادَّة الوراثيَّة (الدي أن إيه DNA) للجَراثيم؛ فإذا كان هذا الإنزيمُ لا يعمل، لا يمكن للجَراثيم إعادةَ إصلاح نفسها أو الانقسام والتَّكاثر، وبهذا يكافح الدَّواءُ العدوى الجُرثوميَّة ويُوقفها.
الآثار الجانبية
مقيد استخدام تروفافلوكساسين Trovafloxacin بشكل كبير نظرا لإمكاناته الهائلة في المسؤولية عن التاثيرات الخطيرة، تلف الكبد القاتل في بعض الأحيان.[2]
- قد يسبب الدوخة، والغثيان، وتغير في حاسة الذوق، أو الصداع .
- نادراً: القيء، الإسهال، آلام في المعدة والبول الداكن، اصفرار الجلد أو والعينين .
- من المستبعد جدا: زيادة ألم في الصدر، سرعة ضربات القلب بشكل غير عادي، التهاب الحلق أو الحمى المستمرة، ضعف العضلات، تشنجات أو تورم الأوتار (على سبيل المثال، الكتف، اليد الأوتار في الكاحل)، النزف أو الكدمات،
- الحساسية من الشمس (حروق الشمس).
- تغيرات في المزاج ، مشاكل في الرؤية، زيادة العطش أو الجوع، تغيرات في كمية البول.
- أعراض حساسية تشمل: طفح جلدي، حكة، تورم، والاغماء، صعوبة في التنفس.
الخلاف
التجارب السريرية النيجيرية
في عام 1996 أثناء وباء التهاب السحايا في كانو، نيجيريا، تم إعطاء الدواء إلى ما يقرب من 200 [3] من الأطفال المصابين. توفي أحد عشر طفلا في التجربة: خمسة بعد أخذ Trovan وستة بعد أخذ المضادات الحيوية القديمة المستخدمة للمقارنة في التجارب السريرية. أصيب الآخرين بالعمى والصمم وتلف المخ، sequalae الشائع على التهاب السحايا التي لم تشاهد عند المرضي المعالجين بتروفافلوكساسين لأنواع العدوى الأخرى.[4][5][6] في تحقيق أجرته صحيفة واشنطن بوست خلصت إلى أن فايزر قد أعطت الدواء كجزء من تجربة سريرية غير مشروعة دون الحصول على إذن من الحكومة النيجيرية أو الموافقة من آباء وأمهات الأطفال.[7]
الجرعة وطريقة الاستعمال
- يُعطى عن طريق الفم بالضبط حسب توجيهات الطبيب، وعادة مرة واحدة يوميا مع أو بدون الطعام.
- الدوار هو أقل احتمالا إذا أخذ هذا الدواء في وقت النوم أو مع الطعام.
- ينبغي أخذ هذا الدواء على الأقل قبل ساعتين أو بعد ساعة من مضادات الحموضة التي تحتوي على المغنيسيوم أو الألومنيوم، وكذلك سكرالفيت، الليمون الحامض سترات / الصوديوم والفيتامينات أو المعادن التي تحتوي على الحديد.
- عندما يتم إعطاء المورفين عن طريق الوريد، ينبغي انتظار ما لا يقل عن 2 إلى 4 ساعات بعد تروفافلوكساسين.
التخزين
- يُحفَظ الدَّواءُ في دَرجَة حَرارة الغُرفَة.
- يُحفَظ الدَّواءُ بَعيداً عن الضَّوء.
- تُحفَظ الأقراص بَعيداً عن الرُّطوبة، ولا يجري تَخزينُها في الحمَّام أو المطبخ.
- تُحفَظ الحقنُ حسب إرشاداتِ مُقدِّم الرِّعاية الصحِّية.
المراجع
^ Gootz، TD؛ Zaniewski R؛ Haskell S؛ Schmieder B؛ Tankovic J؛ Girard D؛ Courvalin P؛ Polzer RJ (December 2006). "Activity of the new fluoroquinolone trovafloxacin (CP-99,219) against DNA gyrase and topoisomerase IV mutants of Streptococcus pneumoniae selected in vitro". Antimicrob Agents Chemother. 40 (12): 2691–7. PMC 163605. PMID 9124824. الوسيط|التاريخ=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|العنوان=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|الأول=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|الأخير=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|المؤلف3=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|الصفحات=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|المؤلف2=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|المؤلف4=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|المؤلف5=
تم تجاهله (مساعدة).mw-parser-output cite.citation{font-style:inherit}.mw-parser-output .citation q{quotes:"""""""'""'"}.mw-parser-output .citation .cs1-lock-free a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/65/Lock-green.svg/9px-Lock-green.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output .citation .cs1-lock-limited a,.mw-parser-output .citation .cs1-lock-registration a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/d/d6/Lock-gray-alt-2.svg/9px-Lock-gray-alt-2.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output .citation .cs1-lock-subscription a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/aa/Lock-red-alt-2.svg/9px-Lock-red-alt-2.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration{color:#555}.mw-parser-output .cs1-subscription span,.mw-parser-output .cs1-registration span{border-bottom:1px dotted;cursor:help}.mw-parser-output .cs1-ws-icon a{background:url("//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/4/4c/Wikisource-logo.svg/12px-Wikisource-logo.svg.png")no-repeat;background-position:right .1em center}.mw-parser-output code.cs1-code{color:inherit;background:inherit;border:inherit;padding:inherit}.mw-parser-output .cs1-hidden-error{display:none;font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-visible-error{font-size:100%}.mw-parser-output .cs1-maint{display:none;color:#33aa33;margin-left:0.3em}.mw-parser-output .cs1-subscription,.mw-parser-output .cs1-registration,.mw-parser-output .cs1-format{font-size:95%}.mw-parser-output .cs1-kern-left,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-left{padding-left:0.2em}.mw-parser-output .cs1-kern-right,.mw-parser-output .cs1-kern-wl-right{padding-right:0.2em}
^ "Acute liver failure due to trovafloxacin: CT findings". doi:10.1007/PL00011876. الوسيط|المسار=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|العنوان=
تم تجاهله (مساعدة)
^ Nigeria. Federal Ministry of Health. Investigation Committee. Report of the Investigation Committee on the Clinical Trial of Trovafloxacin (Trovan) by Pfizer, Kano, 1996. N.p.: n.p., n.d. Print.
^ infected children. Eleven children died in the trial: five after taking Trovan and six after taking an older antibiotic used for comparison in the clinical trial. Others suffered blindness, deafness and brain damage, common sequalae of meningitis that have not been seen in patients treated with trovafloxacin for other infection types.Williams D, Hopkins S (June 1998). "Safety of trovafloxacin in treatment of lower respiratory tract infections". Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 17 (6): 454–8. PMID 9758292. doi:10.1007/bf01691582. الوسيط|المؤلف=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|التاريخ=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|الصفحات=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|العنوان=
تم تجاهله (مساعدة)
^ Lipsky BA, Baker CA (February 1999). "Fluoroquinolone toxicity profiles: a review focusing on newer agents". Clin. Infect. Dis. 28 (2): 352–64. PMID 10064255. doi:10.1086/515104. الوسيط|المؤلف=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|التاريخ=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|الصفحات=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|العنوان=
تم تجاهله (مساعدة)
^ Sabatini C, Bosis S, Semino M, Senatore L, Principi N, Esposito S (June 2012). "Clinical presentation of meningococcal disease in childhood". J Prev Med Hyg. 53 (2): 116–9. PMID 23240173. الوسيط|المؤلف=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|التاريخ=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|الصفحات=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|العنوان=
تم تجاهله (مساعدة) صيانة CS1: أسماء متعددة: قائمة المؤلفون (link)
^ Stephens، Joe (May 7, 2006). "Panel Faults Pfizer in '96 Clinical Trial In Nigeria". واشنطن بوست. صفحة A01. تمت أرشفته من الأصل في 14 ديسمبر 2017. اطلع عليه بتاريخ 28 أغسطس 2006. الوسيط|الصفحة=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|تاريخ الأرشيف=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|المسار=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|العنوان=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|التاريخ=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|الأول=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|تاريخ الوصول=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|مسار الأرشيف=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|الأخير=
تم تجاهله (مساعدة); الوسيط|العمل=
تم تجاهله (مساعدة); تحقق من التاريخ في:|archive-date=
(مساعدة)
|
إخلاء مسؤولية طبية، اضغط هنا للقراءة.
تتضمّن هذه المقالة معلوماتٍ طبّيةٍ عامّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدّم المقالة أيّ استشاراتٍ أو وصفات طبّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختصّ. لا يتحمّل المساهمون ولا ويكيبيديا مسؤولية أيّ تصرّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا.
|
بوابة طب
بوابة صيدلة
بوابة الكيمياء